Liraglutid-Antidiabetika zur Blutzuckerkontrolle CAS-NR. 204656-20-2
Produktdetail
| CAS | 204656-20-2 | Molekularformel | C172H265N43O51 |
| Molekulargewicht | 3751.20 | Aussehen | Weiß |
| Lagerbedingungen | Lichtbeständigkeit, 2-8 Grad | Paket | Beutel/Fläschchen aus Aluminiumfolie |
| Reinheit | ≥98% | Transport | Kühlkette und Kühllagerlieferung |
Inhaltsstoffe von Liraglutid
Wirkstoff:
Liraglutid (Analogon von humanem Glucagon-ähnlichem Peptid-1 (GLP-1), hergestellt von Hefe durch genetische Rekombinationstechnologie).
Chemischer Name:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-Hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Andere Zutaten:
Dinatriumhydrogenphosphat-Dihydrat, Propylenglykol, Salzsäure und/oder Natriumhydroxid (nur als pH-Anpasser), Phenol und Wasser für Injektionszwecke.
Anwendung
Typ 2 Diabetes
Liraglutid verbessert die Kontrolle des Blutzuckers.Es reduziert die mahlzeitbedingte Hyperglykämie (für 24 Stunden nach der Verabreichung), indem es die Insulinsekretion (nur) bei Bedarf erhöht, indem es den Glukosespiegel erhöht, die Magenentleerung verzögert und die prandiale Glukagonsekretion unterdrückt.
Es ist für Patienten geeignet, deren Blutzucker nach der maximal verträglichen Dosis von Metformin oder Sulfonylharnstoffen allein noch schlecht eingestellt ist.Es wird in Kombination mit Metformin oder Sulfonylharnstoffen verwendet.
Es wirkt glukoseabhängig, d. h. es stimuliert die Insulinsekretion nur dann, wenn der Blutzuckerspiegel höher als normal ist, wodurch ein „Überschießen“ verhindert wird.Folglich zeigt es ein vernachlässigbares Risiko einer Hypoglykämie.
Es hat das Potenzial, die Apoptose zu hemmen und die Regeneration von Betazellen zu stimulieren (beobachtet in Tierversuchen).
Es verringert den Appetit und hemmt die Körpergewichtszunahme, wie in einer direkten Studie im Vergleich zu Glimepirid gezeigt wurde.
Pharmakologische Wirkung
Liraglutid ist ein GLP-1-Analogon mit 97 % Sequenzhomologie zu humanem GLP-1, das an den GLP-1-Rezeptor binden und diesen aktivieren kann.Der GLP-1-Rezeptor ist das Ziel von nativem GLP-1, einem endogenen Inkretinhormon, das die von der Glukosekonzentration abhängige Insulinsekretion aus pankreatischen β-Zellen fördert.Im Gegensatz zu nativem GLP-1 sind die pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Profile von Liraglutid beim Menschen für ein einmal tägliches Dosierungsschema geeignet.Nach subkutaner Injektion umfasst sein Mechanismus der verlängerten Wirkung: Selbstassoziation, die die Resorption verlangsamt;Bindung an Albumin;Höhere Enzymstabilität und damit längere Plasmahalbwertszeit.
Die Aktivität von Liraglutid wird durch seine spezifische Wechselwirkung mit dem GLP-1-Rezeptor vermittelt, was zu einem Anstieg des zyklischen Adenosinmonophosphats (cAMP) führt.Liraglutid stimuliert die Insulinsekretion in Abhängigkeit von der Glukosekonzentration, während es die überschüssige Glukagonsekretion in Abhängigkeit von der Glukosekonzentration reduziert.
Wenn der Blutzucker ansteigt, wird daher die Insulinsekretion stimuliert, während die Glukagonsekretion gehemmt wird.Im Gegensatz dazu reduziert Liraglutid die Insulinsekretion während einer Hypoglykämie, ohne die Glukagonsekretion zu beeinflussen.Der hypoglykämische Mechanismus von Liraglutid beinhaltet auch eine leichte Verlängerung der Magenentleerungszeit.Liraglutid reduziert das Körpergewicht und die Körperfettmasse, indem es den Hunger und die Energieaufnahme reduziert.
