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Linaclotide für Magen-Darm-Erkrankungen 851199-59-2

Kurze Beschreibung:

Name: Linaclotid

CAS-Nummer: 851199-59-2

Summenformel: C59H79N15O21S6

Molekulargewicht: 1526,74


Produktdetail

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Produktdetail

Name Linaclotid
CAS-Nummer 851199-59-2
Molekularformel C59H79N15O21S6
Molekulargewicht 1526.74

Synonyme

Linacllotid;Linaclotid;Linaelotidacetat;Linaelotid;CY-14;Liclotid;Argpessin;L-Tyrosin,L-Cysteinyl-L-Cysteinyl-L-α-Glutamyl-L-Tyrosyl-L-Cysteinyl-L-Cysteinyl-L-Asparaginyl- L-Prolyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-, cyclisch(1→6),(2→10),(5→13)-tris(disulfid)

Beschreibung

Linaclotide, eine synthetische Peptidstruktur mit 14 Aminosäuren, ist mit der endogenen Guanosin-Peptidfamilie verwandt und das einzige von der FDA zugelassene GC-C (Guanylat) Cyclase-C)-Agonist-Medikament zur Behandlung des Reizdarmsyndroms mit Obstipation (IBS- C) und chronischer idiopathischer Obstipation (CIC) bei Erwachsenen.

Chemische Eigenschaften

Linaclotid ist ein weißes bis cremefarbenes amorphes Pulver;leicht löslich in Wasser und wässriger Kochsalzlösung (0,9 %).

Wie es funktioniert

Linaclotid ist ein Guanylatcyclase-C-Rezeptoragonist (GCCA) mit sowohl viszeraler analgetischer als auch endokriner Wirkung.Sowohl Linaclotid als auch sein aktiver Metabolit können an den Guanylatcyclase-C (GC-C)-Rezeptor auf der luminalen Oberfläche des Dünndarmepithels binden.In Tiermodellen reduziert Linaclotid viszerale Schmerzen und erhöht den gastrointestinalen Transit durch Aktivierung von GC-C, und beim Menschen erhöht das Medikament auch den Dickdarmtransit.Das Ergebnis der GC-C-Aktivierung sind erhöhte intrazelluläre und extrazelluläre cGMP-Konzentrationen (cyclisches Guanosinmonophosphat).Extrazelluläres cGMP kann die Aktivität von Schmerznervenfasern reduzieren und viszerale Schmerzen bei Modelltieren reduzieren.Intrazelluläres cGMP kann die Sekretion von Chlorid und Bicarbonat im Dünndarm erhöhen, indem CFTR (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator) aktiviert wird, was schließlich zu einer Erhöhung der Dünndarmflüssigkeitssekretion und der Geschwindigkeit des Dünndarmtransits führt.

FAQ

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