Name | Atosiban |
CAS-Nummer | 90779-69-4 |
Molekularformel | C43H67N11O12S2 |
Molekulargewicht | 994.19 |
EINECS-Nummer | 806-815-5 |
Siedepunkt | 1469,0 ± 65,0 °C (vorhergesagt) |
Dichte | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (vorhergesagt) |
Lagerbedingungen | -20 °C |
Löslichkeit | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosibanacetat ist ein disulfidgebundenes zyklisches Polypeptid, das aus 9 Aminosäuren besteht.Es ist ein modifiziertes Oxytocin-Molekül an den Positionen 1, 2, 4 und 8. Der N-Terminus des Peptids ist 3-Mercaptopropionsäure (Thiol und Die Sulfhydrylgruppe von [Cys]6 bildet eine Disulfidbindung), der C-Terminus ist in Form eines Amids ist die zweite Aminosäure am N-Terminus ein ethyliertes modifiziertes [D-Tyr(Et)]2, und Atosibanacetat wird in Arzneimitteln als Essig verwendet. Es existiert üblicherweise in Form eines Säuresalzes bekannt als Atosibanacetat.
Atosiban ist ein kombinierter Oxytocin- und Vasopressin-V1A-Rezeptorantagonist, der Oxytocin-Rezeptor ist dem Vasopressin-V1A-Rezeptor strukturell ähnlich.Wenn der Oxytocin-Rezeptor blockiert ist, kann Oxytocin immer noch über den V1A-Rezeptor wirken, daher ist es notwendig, die beiden oben genannten Rezeptorwege gleichzeitig zu blockieren, und ein einziger Antagonismus eines Rezeptors kann die Uteruskontraktion wirksam hemmen.Dies ist auch einer der Hauptgründe, warum β-Rezeptor-Agonisten, Kalziumkanalblocker und Prostaglandin-Synthase-Hemmer die Uteruskontraktionen nicht wirksam hemmen können.
Atosiban ist ein kombinierter Rezeptorantagonist von Oxytocin und Vasopressin V1A, seine chemische Struktur ist beiden ähnlich, und es hat eine hohe Affinität zu Rezeptoren und konkurriert mit Oxytocin- und Vasopressin-V1A-Rezeptoren, wodurch es den Wirkungsweg von Oxytocin und Vasopressin blockiert und reduziert Gebärmutterkontraktionen.