Atosibanacetat wird zur Verhinderung von Frühgeburten eingesetzt
Produktdetails
| Name | Atosiban |
| CAS-Nummer | 90779-69-4 |
| Molekularformel | C43H67N11O12S2 |
| Molekulargewicht | 994.19 |
| EINECS-Nummer | 806-815-5 |
| Siedepunkt | 1469,0 ± 65,0 °C (Vorhersage) |
| Dichte | 1,254 ± 0,06 g/cm³ (Vorhersage) |
| Lagerbedingungen | -20°C |
| Löslichkeit | H₂O: ≤ 100 mg/ml |
Beschreibung
Atosibanacetat ist ein disulfidverbrücktes, cyclisches Polypeptid aus neun Aminosäuren. Es handelt sich um ein an den Positionen 1, 2, 4 und 8 modifiziertes Oxytocinmolekül. Der N-Terminus des Peptids besteht aus 3-Mercaptopropionsäure (Thiolgruppe), wobei die Sulfhydrylgruppe von [Cys]6 eine Disulfidbindung bildet. Der C-Terminus liegt als Amid vor, die zweite Aminosäure am N-Terminus ist ein ethyliertes, modifiziertes [D-Tyr(Et)]2. Atosibanacetat wird in Arzneimitteln als Essig verwendet und liegt als Säuresalz vor.
Anwendung
Atosiban ist ein kombinierter Oxytocin- und Vasopressin-V1A-Rezeptorantagonist. Der Oxytocinrezeptor weist strukturelle Ähnlichkeiten mit dem Vasopressin-V1A-Rezeptor auf. Wird der Oxytocinrezeptor blockiert, kann Oxytocin weiterhin über den V1A-Rezeptor wirken. Daher ist es notwendig, beide Rezeptorwege gleichzeitig zu blockieren. Die Blockade eines einzelnen Rezeptors kann die Uteruskontraktion effektiv hemmen. Dies ist auch einer der Hauptgründe, warum β-Rezeptoragonisten, Kalziumkanalblocker und Prostaglandinsynthase-Inhibitoren die Uteruskontraktionen nicht effektiv hemmen können.
Wirkung
Atosiban ist ein kombinierter Rezeptorantagonist von Oxytocin und Vasopressin V1A, seine chemische Struktur ist den beiden ähnlich, und es hat eine hohe Affinität zu den Rezeptoren und konkurriert mit Oxytocin- und Vasopressin-V1A-Rezeptoren, wodurch der Wirkungsweg von Oxytocin und Vasopressin blockiert und die Uteruskontraktionen reduziert werden.
