Leuprorelinacetat reguliert die Sekretion von Gonadenhormonen
Produktdetail
| Name | Leuprorelin |
| CAS-Nummer | 53714-56-0 |
| Molekularformel | C59H84N16O12 |
| Molekulargewicht | 1209.4 |
| EINECS-Nummer | 633-395-9 |
| Spezifische Drehung | D25 -31,7° (c = 1 in 1 % Essigsäure) |
| Dichte | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
| Lagerzustand | -15 °C |
| Form | Sauber |
| Säurekoeffizient | (pKa) 9,82 ± 0,15 (vorhergesagt) |
| Wasserlöslichkeit | Löslich in Wasser bei 1 mg/ml |
Synonyme
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(MENSCH);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINISIERENDES HORMON-FREISETZEN-HORMONMENSCH;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISIERENDES-HORMON-FREISETZEN-HORMON;( DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISIERENDERHORMON-FREISETZUNGSFAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(Mensch)
Pharmakologische Wirkung
Leuprolid, Goserelin, Triprelin und Nafarelin sind mehrere Medikamente, die in der klinischen Praxis häufig zur Entfernung von Eierstöcken zur Behandlung von prämenopausalem Brustkrebs und Prostatakrebs eingesetzt werden.(als GnRH-a-Medikamente bezeichnet) haben GnRH-a-Medikamente eine ähnliche Struktur wie GnRH und konkurrieren mit hypophysären GnRH-Rezeptoren.Das heißt, das von der Hypophyse sezernierte Gonadotropin nimmt ab, was zu einer signifikanten Abnahme des vom Eierstock sezernierten Sexualhormons führt.
Leuprolid ist ein Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH)-Analogon, ein Peptid, das aus 9 Aminosäuren besteht.Dieses Produkt kann die Funktion des Hypophysen-Gonaden-Systems wirksam hemmen, die Resistenz gegen proteolytische Enzyme und die Affinität zum hypophysären GnRH-Rezeptor sind stärker als GnRH, und die Aktivität zur Förderung der Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH) ist etwa 20-mal so hoch von GnRH.Es hat auch eine stärkere hemmende Wirkung auf die Hypophysen-Gonaden-Funktion als GnRH.In der Anfangsphase der Behandlung können follikelstimulierendes Hormon (FSH), LH, Östrogen oder Androgen vorübergehend erhöht sein, und dann wird aufgrund der verminderten Reaktionsfähigkeit der Hypophyse die Sekretion von FSH, LH und Östrogen oder Androgen gehemmt. was zu einer Abhängigkeit von Sexualhormonen führt.Sexuelle Erkrankungen (wie Prostatakrebs, Endometriose etc.) haben eine therapeutische Wirkung.
Gegenwärtig wird das Acetatsalz von Leuprolid hauptsächlich klinisch verwendet, da die Leistung von Leuprolidacetat bei Raumtemperatur stabiler ist.Flüssigkeit sollte verworfen werden.Es kann zur medikamentösen Kastrationsbehandlung von Endometriose und Uterusmyomen, zentraler vorzeitiger Pubertät, prämenopausalem Brustkrebs und Prostatakrebs sowie bei funktionellen Uterusblutungen eingesetzt werden, die für eine konventionelle Hormontherapie kontraindiziert oder unwirksam sind.Es kann auch als Prämedikation vor einer Endometriumresektion verwendet werden, wodurch das Endometrium gleichmäßig verdünnt, Ödeme reduziert und die Schwierigkeit der Operation verringert werden können.
