Caspofungin für Antimykotika -Infektionen
Produktdetail
| Name | Caspofungin |
| CAS -Nummer | 162808-62-0 |
| Molekülformel | C52H88N10O15 |
| Molekulargewicht | 1093.31 |
| Eincs -Nummer | 1806241-263-5 |
| Siedepunkt | 1408,1 ± 65,0 ° C (vorhergesagt) |
| Dichte | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
| Säurekoeffizient | (PKA) 9,86 ± 0,26 (vorhergesagt) |
Synonyme
CS-1171; Caspofungin; Caspofungin; Casporfungin; Pneumocandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-Aminoethyl) Amino] -N2- (10,12-Dimethyl -1-oxotetredecyl) -4-hydroxy-l-ornithin] -5-[(3r) -3-hydroxy-l-ornithin]-; Caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Chemische Eigenschaften
Caspofungin war das erste Echinocandin, das für die Behandlung von invasiven Pilzinfektionen zugelassen wurde. In-vitro- und In-vivo-Experimente bestätigten, dass Caspofungin eine gute antibakterielle Aktivität gegen wichtige opportunistische Pathogens-Candida und Aspergillus aufweist. Caspofungin kann die Zellwand durch Hemmung der Synthese von 1,3-β-Glucan brechen. Klinisch wirkt sich Caspofungin gut auf die Behandlung verschiedener Candidiasis und Aspergillose aus.
Wirkung
(1,3) -D-Glucan-Synthase ist eine Schlüsselkomponente der Pilzzellwandsynthese, und Caspofungin kann eine antimykotische Wirkung durch nicht kompetitive Hemmung dieses Enzyms ausüben. Nach der intravenösen Verabreichung fällt die Plasma -Arzneimittelkonzentration aufgrund der Gewebeverteilung schnell ab, gefolgt von einer allmählichen Neuvereinbarung des Arzneimittels aus dem Gewebe. Der Metabolismus von Caspofungin nahm mit zunehmender Dosis zu und war in der Zeit mit mehreren Dosen in der Zeit zu einem stationären Zustand. Um wirksame therapeutische Werte zu erreichen und eine Arzneimittelakkumulation zu vermeiden, sollte daher eine erste Belastungsdosis verabreicht werden, gefolgt von einer Erhaltungsdosis. Bei gleichzeitig Cytochrom P4503A4 -Induktoren wie Rifampicin, Carbamazepin, Dexamethason, Phenytoin usw. wird empfohlen, die Wartungsdosis von Caspofungin zu erhöhen.
Indikationen
Zu den von FDA zugelassenen Indikationen für Caspofungin gehören: 1. Fieber mit Neutropenie: definiert als: Fieber> 38 ° C mit absoluter Neutrophilenzahl (ANC) ≤500/ml oder mit ANC ≤ 1000/ml und es wird vorhergesagt, dass es auf unter 500/ml reduziert werden kann. Nach der Empfehlung der Infektionskrankheiten Society of America (IDSA) werden Patienten mit anhaltendem Fieber und Neutropenie, obwohl Patienten mit Breitbandantibiotika behandelt wurden, mit Hochrisikopatienten immer noch empfohlen, eine empirische Antimykotika-Therapie zu verwenden, einschließlich Caspofungin und anderen Antifungalen Drogen. . 2. Invasive Candidiasis: IDSA empfiehlt Echinocandine (wie Caspofungin) als das Medikament der Wahl für Kandidämie. Es kann auch zur Behandlung von intraabdominalen Abszessen, Peritonitis und Brustinfektionen verwendet werden, die durch Candida-Infektionen verursacht werden. 3.. Ösophagale Candidiasis: Caspofungin kann zur Behandlung von Speiseröhrenkandidiasis bei Patienten mit refraktärem oder Intoleranz gegenüber anderen Therapien verwendet werden. Mehrere Studien haben gezeigt, dass die therapeutische Wirkung von Caspofungin mit der von Fluconazol vergleichbar ist. V. Echinocandin wird jedoch nicht als Erstlinien-Therapie empfohlen.
