Name | Daptomycin |
CAS-Nummer | 103060-53-3 |
Molekularformel | C72H101N17O26 |
Molekulargewicht | 1620.67 |
EINECS-Nummer | 600-389-2 |
Schmelzpunkt | 202–204°C |
Siedepunkt | 2078,2±65,0 °C (vorhergesagt) |
Dichte | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
Flammpunkt | 87℃ |
Lagerbedingungen | Trocken versiegelt, im Gefrierschrank lagern, unter -20°C |
Löslichkeit | Methanol: löslich 5 mg/ml |
Säurekoeffizient | (pKa) 4,00 ± 0,10 (vorhergesagt) |
Form | Pulver |
Farbe | farblos bis schwach gelb |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-Methyl-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- α-Aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzolbutansäure(13-4)lacton; DAPTOMYCIN;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin(LY146032)
Das Antibiotikum Daptomycin ist ein zyklisches Lipopeptid-Antibiotikum mit einer neuen Struktur, das aus der Fermentationsbrühe von Streptomyces (S. reseosporus) extrahiert wird und die Biosynthese von bakteriellem Zellwand-Peptidoglykan behindert, indem es den Transport von Aminosäuren in der Zellmembran stört.Die Veränderung der Eigenschaften der Zytoplasmamembran kann die bakterielle Membranfunktion auf vielfältige Weise stören und grampositive Bakterien schnell abtöten.Zusätzlich zu seiner Fähigkeit, auf die meisten klinisch relevanten grampositiven Bakterien einzuwirken, ist Daptomycin wichtiger für isolierte Stämme, die in vitro eine Resistenz gegen Methicillin, Vancomycin und Linezolid gezeigt haben.Es hat eine starke Aktivität, und diese Eigenschaft hat sehr wichtige klinische Implikationen für schwerkranke infizierte Patienten.Eosinophile Pneumonie ist eine seltene und sehr ernste Erkrankung mit Symptomen wie Fieber, Husten, Kurzatmigkeit und Atembeschwerden.
Daptomycin hat eine gute bakteriostatische Aktivität gegen verschiedene antibiotikaresistente Bakterien, wie MIC = 0,06–0,5 μg/ml für Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus (MRSA) und Methicillin-resistenten Staphylococcus aureus (MRSA).MHK = 0,0625 – 1 μg/ml für Bakterien, MHK = 0,12 – 0,5 μg/ml für Oxacillin-resistente Staphylococcus epidermidis, MHK = 2,5 μg/ml für Enterokokken mit hoher Resistenz gegen Aminoglykosid-Antibiotika, MHK = 2,5 μg/ml für GmrBIa – Die MHK von Enterococcus beträgt 0,5–1 μg/ml, und die MHK von Enterococcus, die gegen Glykopeptid-Antibiotika resistent ist, beträgt 1–2 μg/ml.