Caspofungin für antimykotische Infektionen
Produktdetail
| Name | Caspofungin |
| CAS-Nummer | 162808-62-0 |
| Molekularformel | C52H88N10O15 |
| Molekulargewicht | 1093.31 |
| EINECS-Nummer | 1806241-263-5 |
| Siedepunkt | 1408,1±65,0 °C (vorhergesagt) |
| Dichte | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
| Säurekoeffizient | (pKa) 9,86 ± 0,26 (vorhergesagt) |
Synonyme
CS-1171;Caspofungin;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-Ornithin]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithin]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Chemische Eigenschaften
Caspofungin war das erste Echinocandin, das zur Behandlung invasiver Pilzinfektionen zugelassen wurde.In-vitro- und in-vivo-Experimente bestätigten, dass Caspofungin eine gute antibakterielle Aktivität gegen wichtige opportunistische Krankheitserreger – Candida und Aspergillus – hat.Caspofungin kann die Zellwand aufbrechen, indem es die Synthese von 1,3-β-Glucan hemmt.Klinisch hat Caspofungin eine gute Wirkung bei der Behandlung verschiedener Candidiasis und Aspergillose.
Wirkung
(1,3)-D-Glucan-Synthase ist eine Schlüsselkomponente der Zellwandsynthese von Pilzen, und Caspofungin kann eine antimykotische Wirkung ausüben, indem es dieses Enzym nicht kompetitiv hemmt.Nach intravenöser Verabreichung fällt die Plasmakonzentration des Arzneimittels aufgrund der Gewebeverteilung schnell ab, gefolgt von einer allmählichen Wiederfreisetzung des Arzneimittels aus dem Gewebe.Der Metabolismus von Caspofungin nahm mit zunehmender Dosis zu und war bei Mehrfachdosen in der Zeit bis zum Steady State dosisabhängig.Um wirksame therapeutische Spiegel zu erreichen und eine Wirkstoffakkumulation zu vermeiden, sollte daher eine erste Aufsättigungsdosis verabreicht werden, gefolgt von einer Erhaltungsdosis.Bei gleichzeitiger Anwendung von Cytochrom-p4503A4-Induktoren wie Rifampicin, Carbamazepin, Dexamethason, Phenytoin etc. wird empfohlen, die Erhaltungsdosis von Caspofungin zu erhöhen.
Hinweise
Zu den von der FDA zugelassenen Indikationen für Caspofungin gehören: 1. Fieber mit Neutropenie: definiert als: Fieber > 38 °C mit absoluter Neutrophilenzahl (ANC) ≤ 500/ml oder mit ANC ≤ 1000/ml, und es wird erwartet, dass es reduziert werden kann auf unter 500/ml.Gemäß der Empfehlung der Infectious Diseases Society of America (IDSA) wird Hochrisikopatienten, obwohl Patienten mit anhaltendem Fieber und Neutropenie mit Breitbandantibiotika behandelt wurden, weiterhin empfohlen, eine empirische Antimykotikatherapie zu verwenden, einschließlich Caspofungin und anderer Antimykotika ..2. Invasive Candidiasis: IDSA empfiehlt Echinocandine (wie Caspofungin) als Mittel der Wahl bei Candidämie.Es kann auch zur Behandlung von intraabdominalen Abszessen, Peritonitis und Infektionen des Brustraums, die durch eine Candida-Infektion verursacht werden, verwendet werden.3. Candidiasis des Ösophagus: Caspofungin kann zur Behandlung von Candidiasis des Ösophagus bei Patienten mit refraktärer Behandlung oder Unverträglichkeit gegenüber anderen Therapien angewendet werden.Mehrere Studien haben gezeigt, dass die therapeutische Wirkung von Caspofungin mit der von Fluconazol vergleichbar ist.4. Invasive Aspergillose: Caspofungin wurde für die Behandlung von invasiver Aspergillose bei Patienten mit Unverträglichkeit, Resistenz und Unwirksamkeit des wichtigsten Antimykotikums Voriconazol zugelassen.Echinocandin wird jedoch nicht als Erstlinientherapie empfohlen.
