Linaclotid zur Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen 851199-59-2
Produktdetails
| Name | Linaclotid |
| CAS-Nummer | 851199-59-2 |
| Molekularformel | C59H79N15O21S6 |
| Molekulargewicht | 1526,74 |
Synonyme
Linaclotid; Linaclotid; Linaclotidacetat; Linaclotid; CY-14; Liclotid; Argpessin; L-Tyrosin, L-Cysteinyl-L-Cysteinyl-L-α-Glutamyl-L-Tyrosyl-L-Cysteinyl-L-Cysteinyl-L-Asparaginyl-L-Prolyl-L-Alanyl-L-Cysteinyl-L-Threonylglycyl-L-Cysteinyl-, cyclisches(1→6),(2→10),(5→13)-Tris(disulfid)
Beschreibung
Linaclotid, eine synthetische Peptidstruktur aus 14 Aminosäuren, ist mit der endogenen Guanosin-Peptidfamilie verwandt und ist das einzige von der FDA zugelassene GC-C (Guanylat) Cyclase-C)-Agonisten-Medikament zur Behandlung des Reizdarmsyndroms mit Verstopfung (IBS-C) und der chronischen idiopathischen Verstopfung (CIC) bei Erwachsenen.
Chemische Eigenschaften
Linaclotid ist ein weißes bis cremefarbenes, amorphes Pulver; es ist in Wasser und wässriger Natriumchloridlösung (0,9%) schwer löslich.
So funktioniert es
Linaclotid ist ein Guanylatzyklase-C-Rezeptoragonist (GCCA) mit viszeraler analgetischer und endokriner Wirkung. Sowohl Linaclotid als auch sein aktiver Metabolit binden an den Guanylatzyklase-C-Rezeptor (GC-C-Rezeptor) auf der luminalen Oberfläche des Dünndarmepithels. In Tiermodellen reduziert Linaclotid viszerale Schmerzen und beschleunigt die gastrointestinale Passage durch Aktivierung von GC-C. Beim Menschen erhöht das Medikament zusätzlich die Kolonpassage. Die GC-C-Aktivierung führt zu erhöhten intrazellulären und extrazellulären cGMP-Konzentrationen (zyklisches Guanosinmonophosphat). Extrazelluläres cGMP kann die Aktivität von Schmerznervenfasern reduzieren und viszerale Schmerzen in Tiermodellen lindern. Intrazelluläres cGMP kann durch Aktivierung von CFTR (Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator) die Sekretion von Chlorid und Bicarbonat im Dünndarm steigern, was letztendlich zu einer erhöhten Flüssigkeitssekretion und einer beschleunigten Dünndarmpassage führt.
Häufig gestellte Fragen
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