Linaclotid für Magen-Darm-Störungen 851199-59-2
Produktdetail
| Name | Linaclotid |
| CAS -Nummer | 851199-59-2 |
| Molekülformel | C59H79N15O21S6 |
| Molekulargewicht | 1526.74 |
Synonyme
Linacllotid; linaclotid; linaelotideacetat; Linaelotid; Cy-14; Liclotid; Argpessin; L-Tyrosin, L-Cysteinyl-L-Cysteinyl-L-α-Glutamyl-L-Tyrosyl -L-cysteinyl-l-cysteinyl-l-asparaginyl-l-prolyl-l-alanyl-l-cysteinyl-l-threonylglycyl-l-cysteinyl-, cyclisch (1 → 6), (2 → 10), (5 → 13) -Tris (Disulfid)
Beschreibung
Linaclotid, eine synthetische Peptidstruktur, die 14 Aminosäuren enthält, ist mit der endogenen Guanosin-Peptidfamilie verwandt und ist die einzige von der FDA zugelassene GC-C (Guanylat) -Cyclase-C) -Agonisten-Medikamente zur Behandlung von Rentable-Bowell-Syndrom mit Verstopfung (IBS-C) und chronisch-idiopathische Konstipation (CIC) bei Erwachsener (CIC) bei Erwachsener (CCIC) bei Erwachsener.
Chemische Eigenschaften
Linaclotid ist ein weißes und weißes amorphes Pulver; leicht löslich in Wasser und wässriger Natriumchloridlösung (0,9%).
Wie es funktioniert
Linaclotid ist ein Guanylat-Cyclase-C-Rezeptoragonist (GCCA) mit viszeraler analgetischer und endokriner Aktivität. Sowohl Linaclotid als auch sein aktiver Metaboliten können an den Guanylat-Cyclase-C (GC-C) -Rezeptor auf der Luminaloberfläche des Dünndarmpithels binden. In Tiermodellen reduziert Linaclotid die viszeralen Schmerzen und erhöht den Magen-Darm-Transit durch Aktivierung von GC-C, und beim Menschen erhöht das Medikament auch den Kolontransit. Das Ergebnis der GC-C-Aktivierung ist eine erhöhte intrazelluläre und extrazelluläre CGMP-Konzentrationen (cyclische Guanosinmonophosphat). Extrazelluläres CGMP kann die Aktivität von Schmerznervfasern verringern und die viszeralen Schmerzen bei Modelltieren verringern. Intrazelluläres CGMP kann die Sekretion von Chlorid und Bicarbonat im Dünndarm durch Aktivieren von CFTR (Cystic -Fibrose -Transmembran -Leitfähigkeitsregulator) erhöhen, was schließlich zur Erhöhung der Dünndarmfluidsekretion und zur Geschwindigkeit des Dünndarmtransits führt.
FAQ
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