Name | N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressin |
CAS-Nummer | 14636-12-5 |
Molekularformel | C52H74N16O15S2 |
Molekulargewicht | 1227.37 |
EINECS-Nummer | 238-680-8 |
Siedepunkt | 1824,0±65,0 °C (vorhergesagt) |
Dichte | 1,46 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
Lagerbedingungen | An einem dunklen Ort aufbewahren, inerte Atmosphäre, im Gefrierschrank lagern, unter -15 °C. |
Säurekoeffizient | (pKa) 9,90 ± 0,15 (vorhergesagt) |
[N-α-Triglycyl-8-lysin]-vasopressin;130:PN: WO2010033207SEQID:171claiMedprotein;1-Triglycyl-8-lysinVasopressin;Nα-Glycyl-glycyl-glycyl-[8-lysin]-vasopressin;Nα-Glycyl-Glycyl-Glycyl-Lysin-Vasopressin;Nα-Glycylglycylglycylvasopressin;Nα-Gly-Gly-Gly-8-Lys-Vasopressin;Terlipressin, Terlipressin, Terlipressina, Terlipressinum.
Terlipressin, dessen chemischer Name Triglycyllysin-Vasopressin ist, ist ein neues synthetisches lang wirkendes Vasopressin-Präparat.Es ist eine Art Prodrug, das selbst inaktiv ist.Aminopeptidase bewirkt in vivo, dass das aktive Lysin-Vasopressin langsam "freigesetzt" wird, nachdem die drei Glycylreste an seinem N-Terminus entfernt wurden.Daher fungiert Terlipressin als Reservoir, das Lysin-Vasopressin mit einer konstanten Rate freisetzt.
Die pharmakologische Wirkung von Terlipressin besteht darin, die glatte Gefäßmuskulatur des Splanchnikus zu kontrahieren und den Blutfluss im Splanchnikus zu reduzieren (wie z. B. den Blutfluss im Mesenterium, in der Milz, im Uterus usw.), wodurch der Pfortaderblutfluss und der Pfortaderdruck verringert werden.Andererseits kann es bei Patienten mit hepatorenalem Syndrom auch die Wirkung der Reninkonzentration im Plasma verringern und dadurch die Nierendurchblutung erhöhen, die Nierenfunktion verbessern und die Urinausscheidung erhöhen.Terlipressin ist derzeit das einzige Medikament, das die Überlebensrate von Patienten mit Ösophagusvarizenblutung verbessern kann.Es wurde hauptsächlich in der klinischen Behandlung von Varizenblutungen eingesetzt.Darüber hinaus wurde Terlipressin auch erfolgreich in Leber und Niere eingesetzt.Im Allgemeinen spielt es wahrscheinlich eine vorteilhafte Rolle bei der Koexistenz von refraktärem Schock und kardiopulmonaler Reanimation.Im Vergleich zu Vasopressin hat es eine lang anhaltende Wirkung, verursacht keine gefährlichen Komplikationen, einschließlich Fibrinolyse und schwerwiegender Komplikationen im Herz-Kreislauf-System, und ist einfach anzuwenden (intravenöse Injektion), was eher für die Akut- und Intensivpflege geeignet ist.Rettung und Behandlung schwerstkranker Patienten.