Terlipressinacetat zur Behandlung von Ösophagusvarizenblutungen

Terlipressin, chemisch Triglycyllysin-Vasopressin, ist ein neues synthetisches, langwirksames Vasopressinpräparat. Es handelt sich um ein Prodrug, das selbst inaktiv ist. In vivo wird es durch Aminopeptidase gespalten, wodurch nach Abspaltung der drei Glycylreste am N-Terminus langsam das aktive Lysin-Vasopressin freigesetzt wird. Terlipressin fungiert somit als Depot, das Lysin-Vasopressin kontinuierlich freisetzt.

Die pharmakologische Wirkung von Terlipressin besteht in der Kontraktion der glatten Muskulatur der Eingeweidegefäße und der Reduktion des Blutflusses in den Eingeweiden (z. B. im Mesenterium, der Milz und dem Uterus). Dadurch werden der portale Blutfluss und der Pfortaderdruck gesenkt. Gleichzeitig kann es die Plasmareninkonzentration reduzieren und so die Nierendurchblutung steigern, die Nierenfunktion verbessern und die Urinausscheidung bei Patienten mit hepatorenalem Syndrom erhöhen. Terlipressin ist derzeit das einzige Medikament, das die Überlebensrate von Patienten mit Ösophagusvarizenblutung verbessern kann. Es wird hauptsächlich in der klinischen Behandlung von Varizenblutungen eingesetzt. Darüber hinaus wurde Terlipressin auch erfolgreich bei Leber- und Nierenerkrankungen angewendet. Es ist wahrscheinlich, dass es bei gleichzeitigem therapierefraktärem Schock und während der kardiopulmonalen Reanimation einen positiven Effekt hat. Im Vergleich zu Vasopressin zeichnet es sich durch eine lang anhaltende Wirkung aus, verursacht keine gefährlichen Komplikationen wie Fibrinolyse oder schwerwiegende Herz-Kreislauf-Komplikationen und ist einfach anzuwenden (intravenöse Injektion), wodurch es sich besser für die Akut- und Intensivmedizin sowie die Behandlung kritisch kranker Patienten eignet.