Name | N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinvasopressin |
CAS-Nummer | 14636-12-5 |
Summenformel | C52H74N16O15S2 |
Molekulargewicht | 1227,37 |
EINECS-Nummer | 238-680-8 |
Siedepunkt | 1824,0±65,0 °C (vorhergesagt) |
Dichte | 1,46 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
Lagerbedingungen | An einem dunklen Ort aufbewahren, inerte Atmosphäre, im Gefrierschrank lagern, unter -15 °C. |
Säurekoeffizient | (pKa) 9,90±0,15 (vorhergesagt) |
[N-α-Triglycyl-8-lysin]-vasopressin;130:PN: WO2010033207SEQID:171claiMedprotein; 1-Triglycyl-8-lysinVasopressin; Nα-Glycyl-glycyl-glycyl-[8-lysin]-vasopressin; Nα-Glycyl-glycyl-glycyl-lysin-vasopressin; Nα-Glycylglycylglycyl-vasopressin; Nα-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vasopressin; Terlipressin, Terlipressin, Terlipressina, Terlipressinum.
Terlipressin, dessen chemischer Name Triglycyllysin-Vasopressin lautet, ist ein neues synthetisches Vasopressinpräparat mit Langzeitwirkung. Es ist eine Art Prodrug, das selbst inaktiv ist. In vivo wird es durch Aminopeptidase aktiviert, um das aktive Lysin-Vasopressin langsam freizusetzen, nachdem die drei Glycylreste an seinem N-Terminus entfernt wurden. Terlipressin fungiert daher als Reservoir, das Lysin-Vasopressin mit einer konstanten Rate freisetzt.
Die pharmakologische Wirkung von Terlipressin besteht in der Kontraktion der glatten Gefäßmuskulatur des Splanchnikus und der damit verbundenen Verringerung des Blutflusses (z. B. in Mesenterium, Milz, Gebärmutter usw.), wodurch der Pfortaderblutfluss und der Pfortaderdruck reduziert werden. Andererseits kann es auch die Reninkonzentration im Plasma senken und dadurch den Nierenblutfluss erhöhen, die Nierenfunktion verbessern und die Urinausscheidung bei Patienten mit hepatorenalem Syndrom steigern. Terlipressin ist derzeit das einzige Medikament, das die Überlebensrate von Patienten mit Ösophagusvarizenblutung verbessern kann. Es wird hauptsächlich zur klinischen Behandlung von Varizenblutungen eingesetzt. Darüber hinaus wurde Terlipressin auch erfolgreich in Leber und Niere eingesetzt. Im Allgemeinen wird es wahrscheinlich eine positive Rolle bei gleichzeitigem refraktärem Schock und kardiopulmonaler Reanimation spielen. Im Vergleich zu Vasopressin hat es eine lang anhaltende Wirkung, verursacht keine gefährlichen Komplikationen, einschließlich Fibrinolyse und schwerwiegender Komplikationen des Herz-Kreislauf-Systems, und ist einfach anzuwenden (intravenöse Injektion), was es besser für die Akut- und Intensivpflege sowie die Rettung und Behandlung schwerstkranker Patienten geeignet macht.