Semaglutid zur Behandlung von Typ-2-Diabetes

Semaglutid gehört zur neuen Generation der GLP-1-Analoga (Glucagon-like Peptide-1) und ist eine Depotformulierung, die auf der Grundstruktur von Liraglutid basiert und eine bessere Wirksamkeit bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes zeigt. Novo Nordisk hat sechs Phase-IIIa-Studien mit Semaglutid-Injektionen abgeschlossen und am 5. Dezember 2016 einen Antrag auf Zulassung des Medikaments zur wöchentlichen Injektion bei der US-amerikanischen Arzneimittelbehörde FDA eingereicht. Gleichzeitig wurde ein Antrag auf Marktzulassung bei der Europäischen Arzneimittel-Agentur EMA eingereicht.

Im Vergleich zu Liraglutid besitzt Semaglutid eine längere aliphatische Kette und eine erhöhte Hydrophobizität. Semaglutid ist jedoch mit einer kurzen PEG-Kette modifiziert, wodurch seine Hydrophilie deutlich gesteigert wird. Nach der PEG-Modifizierung kann es nicht nur eng an Albumin binden und die enzymatische Hydrolysestelle von DPP-4 abdecken, sondern auch die renale Ausscheidung verringern, die biologische Halbwertszeit verlängern und so einen Langzeit-Zirkulationseffekt erzielen.