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Rapamycin ist ein immunsuppressives Arzneimittel, gegen Krebs und Anti-Aging

Kurzbeschreibung:

Schmelzpunkt: 183-185 ° C.

Siedepunkt: 799,83 ° C: (grobe Schätzung)

Spezifische Rotation: D25-58,2 ° (Methanol)

Dichte: 1,0352 (grobe Schätzung)

Blitzpunkt: 87 ° C.

Speicherbedingungen: -20 ° C.

Form: Pulver

Säurekoeffizient: (PKA) 10,40 ± 0,70 (vorhergesagt)

Farbe: Weiß bis Gelb

Wasserlöslichkeit: unlösliches In Wasser

Empfindlichkeit: feuchtigkeitsempfindliches/lichtempfindliches/hygroskopisch


Produktdetail

Produkt -Tags

Produktdetail

Name Rapamycin
CAS -Nummer 53123-88-9
Molekülformel C51H79NO13
Molekulargewicht 914.19
Eincs -Nummer 610-965-5
Siedepunkt 799,83 ° C (vorhergesagt)
Dichte 1.0352
Speicherbedingung In trocken versiegelt, im Gefrierschrank unter -20 ° C gelagert
Bilden Pulver
Farbe Weiß
Verpackung PE -Bag+Aluminiumbeutel

Synonyme

AY 22989; 23,27-Epoxy-3H-Pyrido (2,1-C) (1,4) Oxaazacyclohentriacontin; NSC-226080; Rapa; Rapamune; Rapamycin; Rapamycin, Streptomyces hygroskopicus; rpmycin; rpmycin; rpmycin; rpmycin; rpmycin; rpmycin; rpmycin;

Pharmakologische Wirkung

Beschreibung

Rapamycin ist ein makrolides Antibiotikum, das Profile strukturell ähnlich ist (FK506), aber einen ganz anderen immunsuppressiven Mechanismus aufweist. FK506 hemmt die Proliferation von T-Lymphozyten von der G0-Phase bis zur G1-Phase, während Rapa-Signalübertragung durch verschiedene Zytokinrezeptoren das Fortschreiten von T-Lymphozyten und anderen Zellen von G1-Phase zu S-Phase blockiert, verglichen mit FK506, RAPA-Calcium-unabhängigen Signalwegen von T und B Lycium und Calcium-unabhängigem Signalwegen von T & B Lycium und Calcium-unabhängigem Signalwegen von T und B-B-B-Lymphocytes. Medizinische Forscher der Universität von Chicago verwenden handelsübliche orale Rapamycin -Tabletten sowie Grapefruitsaft zur Behandlung von Melanom, eine häufige bösartige Tumorerkrankung in Europa und den USA, die die Antikrebswirkung anderer Chemotherapie -Medikamente erheblich verbessern kann, wodurch das Überleben der Patientenzeit verlängert wird. Studien haben gezeigt, dass Rapamycin nach dem Eintritt in den Verdauungstrakt leicht durch Enzyme zersetzt werden kann, und Grapefruitsaft enthält eine große Menge an Furanocumarinen, die die zerstörerische Wirkung von Verdauungstraktenzymen auf Rapamycin hemmen können. Kann die Bioverfügbarkeit von Rapamycin verbessern. Es wird gesagt, dass die frühesten niederländischen Ärzte entdeckt haben, dass Grapefruitsaft die orale Absorption von Shanming verbessert, und jetzt haben Ärzte in europäischen und amerikanischen Ländern sie auf Rapamycin -Vorbereitungen angewendet.

In den letzten Jahren haben Studien ergeben, dass das Ziel von Rapamycin (MTOR) eine intrazelluläre Kinase ist und die Abnormalität seines Leitungswegs eine Vielzahl von Krankheiten hervorrufen kann. Als gezielter Inhibitor von mTOR kann Rapamycin Tumoren behandeln, die eng mit diesem Weg verwandt sind, einschließlich Nierenkrebs, Lymphom, Lungenkrebs, Leberkrebs, Brustkrebs, neuroendokrinem Krebs und Magenkrebs. Insbesondere bei der Behandlung von zwei seltenen Krankheiten, Lam (Lymphangiomyomatose) und TSC (Tuberous Sklerose), ist der Effekt offensichtlicher und Lam und TSC können in gewissem Maße auch als Tumorkrankheiten angesehen werden.

 

Nebenwirkung

Rapamycin (Rapa) hat ähnliche Nebenwirkungen wie FK506. In einer großen Anzahl klinischer Studien wurde festgestellt, dass seine Nebenwirkungen dosisabhängig und reversibel sind, und es wurde festgestellt, dass Rapa in therapeutischen Dosen keine signifikante Nephrotoxizität und keine Gingivalhyperplasie aufweist. Die Hauptgiftigen und Nebenwirkungen sind: Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwindel, Nasenbluten und Gelenkschmerzen. Laboratory abnormalities include: thrombocytopenia, leukopenia, low hemoglobin, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, elevated liver enzymes (SGOT, SGPT), elevated lactate dehydrogenase, hypokalemia, Hypomagnesemia, etc. Eyelid edema was recently reported with RAPA administration, and the cause of Es wird angenommen, dass niedrigere Plasma-Phosphatspiegel durch die immunsuppressive Therapie auf Rapa-Basis verlängert werden. Wie bei anderen Immunsuppressiva hat RAPA eine erhöhte Infektionswahrscheinlichkeit, wobei insbesondere eine berichtete Tendenz zur Erhöhung der Lungenentzündung erhöht wird, aber das Auftreten anderer opportunistischer Infektionen unterscheidet sich nicht signifikant von CSA.

 


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