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Pregabalin zur Behandlung von peripheren Neuralgie und adjuvante Behandlung lokalisierter Teilanfälle

Kurzbeschreibung:

Schmelzpunkt: 194-196 ° C.

Spezifische Rotation: D23+10,52 ° (c = 1,06 Zoll)

Siedepunkt: 274,0 ± 23,0 ° C (vorhergesagt)

Dichte: 0,997 ± 0,06 g/cm3 (vorhergesagt)

Blitzpunkt: 9 ° C.

Speicherbedingungen: 2-8 ° C.

Löslichkeit: entionisiertes Wasser: ≥ 10 mg/ml

Form: Whitepowder

Säurekoeffizient: (PKA) 4,23 ± 0,10 (vorhergesagt)

Wasserlöslichkeit: Solubleto100 mminwater


Produktdetail

Produkt -Tags

Produktdetail

Name Pregabalin
CAS -Nummer 148553-50-8
Molekülformel C8H17NO2
Molekulargewicht 159.23
Eincs -Nummer 604-639-1
Siedepunkt 274,0 ± 23,0 ° C.
Reinheit 98%
Lagerung In trockener Raumtemperatur versiegelt
Bilden Pulver
Farbe Weiß
Verpackung PE -Bag+Aluminiumbeutel

Synonyme

3 (s)-(Aminomethyl) -5-methylhexansäure; (3S) -3- (Aminomethyl) -5-methylhexansäure; Pregabalin; Pregablin; 3- (Aminomethyl) -5-methyl-hexanonsäure; Prednisolonesodiumphosphat; ) -Pregabalin; (s) -pregabalin

Pharmakologische Wirkung

Pharmakologische Wirkung
Pregabalin hat eine gute therapeutische Wirkung auf die Epilepsie. Studien zu verschiedenen tierischen epileptischen Anfallsmodellen haben gezeigt, dass Pregabalin epileptische Anfälle signifikant verhindern kann und seine aktive Dosis 3-10-mal niedriger ist als Gabapentin. Studien haben ergeben, dass Pregabalin die sensorischen und motorischen Rückenmarksreflexe der Rattenklemschen-TOE-Stimulation verringern, das verwandte Verhalten von neuropathischen Tierschmerzmodellen mit Diabetes, peripheren Nervenverletzungen oder Chemotherapie verringern und die durch schmerzbedingten Schmerzen durch verursacht werden, die durch verursachte Schmerzen verursacht oder verringern Wirbelsäulenreize. das Verhalten von. Tierstudien haben ergeben, dass Pregabalin in Kombination mit Opioiden Vorteile haben kann. Pregabalin bietet eine neue Option für die klinische Behandlung von neuropathischen Schmerzen.

Mechanismus
Pregabalin kann die Calcium-abhängige Freisetzung einiger Neurotransmitter durch Modulation der Calciumkanalfunktion verringern. Obwohl Pregabalin ein strukturelles Derivat des inhibitorischen Neurotransmitters γ-Aminobutickersäure (GABA) ist, binden Sie nicht direkt an GABAA, GABAB oder Benzodiazepinrezeptoren und verändert die Reaktion der kultivierten Neuronen nicht, die Konzentration von GABA in der GABA nicht in der GABA in der Gehirn der Ratten und hat keinen akuten Einfluss auf die GABA -Aufnahme oder die Verschlechterung. Die Studie ergab jedoch, dass eine längere Exposition kultivierter Neuronen gegenüber Pregabalin die Dichte der GABA -Transporter und die Rate des funktionellen GABA -Transports erhöhte. Pregabalin blockiert keine Natriumkanäle, hat keine Aktivität auf Opioidrezeptoren, verändert keine Cyclooxygenaseaktivität, hat keine Aktivität auf Dopamin- und Serotoninrezeptoren und hemmt nicht die Reaktivierung von Dopamin, Serotonin oder Norpinekrin. aufnehmen.

Medizin -Interaktionen
1. Es wird nicht vom Cytochrom P450 -System metabolisiert, weshalb es selten mit anderen Medikamenten interagiert. Es wirkt sich nicht auf die Pharmakokinetik von Antiepileptika (Natriumvalproat, Phenytoin, Lamotrigin, Carbazepin, Phenobarbital, Topiramat), orale Kontrazeptiva, orale Hypoglykämien, Diuretika und Insulin aus.
2. Wenn dieses Produkt zusammen mit Oxycodon verwendet wird, wird seine Erkennungsfunktion verringert und die Schäden der Motorfunktion verbessert.
3. Es hat einen additiven Effekt mit Lorazepam und Ethanol.


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