Ibutamoren-Mesylat erhöht die Gewichtszunahme der Körper, Serum-IGF-1 und GH-Werte

Beschreibung

Ibramolenmesylat ist ein Medikament, das als starke, mündliche, wachstumsstimulierende Hormonsekretion fungiert und die Wirkung von GH nach nachahmt, um endogene Hormone zu stimulieren.

Funktion

Es wurde gezeigt, dass Ibramolenmesylat die Freisetzung und Produktion von anhaltend erhöhten Plasmaspiegeln einiger Hormone, einschließlich GH und Insulin-ähnlicher Wachstumsfaktor 1 (IGF-1), erhöht, wirkt sich jedoch nicht aus. Potenzielle Behandlungen, die derzeit entwickelt werden, verringern die Spiegel dieser Hormone, wie bei Kindern oder älteren Menschen mit Wachstumshormonmangel, und Humanstudien haben eine erhöhte Muskel- und Knochenmineraldichte gezeigt, was es zu einer vielversprechenden Behandlung für gebrechliche ältere Erwachsene macht. Es verändert auch den Stoffwechsel von Körperfett, so dass es Anwendungen bei der Behandlung von Fettleibigkeit aufweist.

In -vivo -Studien

Ibutamoren-Mesylat (5 mg/kg/Tag) führt zu einer statistisch signifikanten Erhöhung der Körpergewichtszunahme und erhöht die IGF-1- und GH-Spiegel im Serum bei Hunden. Ibutamoren-Mesylat führt zu einem signifikanten Anstieg der CSF-IGF-1- oder GH-Spiegel an den Tagen 7 oder 15 der Studie. Die Vorbehandlung von Mäusen mit GH blockiert die Aktivierung dieser Neuronen durch Ibutamoren -Mesylat (50 μg, IP). Bei den Knockout -Mäusen hemmt sowohl GH als auch Octreotid die Aktivierung von bogenförmigen Neuronen von Ibutamoren nicht. Die chronische orale Verabreichung von MK-0677 ist mit einem signifikanten Anstieg der GH- und IGF-I-Spiegel verbunden, die für die Dauer der Behandlung gehalten werden. Das GH-Profil nach der Verabreichung von MK-0677 besteht aus episodischen Erhöhungen über der Kontrolle. MK-0677 erhöht nach oraler Verabreichung signifikant die Peak-GH-Konzentrationen. MK-0677 ist ein starker GH-Sekretagoge, der eine sofortige, große, langlebige Zunahme der GH-Werte bei oraler Verabreichung oder IV induziert