Ganirelix Acetat-Peptid-API
Produktdetails
| Name | Ganirelixacetat |
| CAS-Nummer | 123246-29-7 |
| Molekularformel | C80H113ClN18O13 |
| Molekulargewicht | 1570,34 |
Synonyme
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetat; GANIRELIX; Ganirelix Acetat USP/EP/
Beschreibung
Ganirelix ist ein synthetisches Dekapeptid, und sein Acetat-Salz, Ganirelixacetat, ist ein Antagonist des Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH)-Rezeptors. Die Aminosäuresequenz lautet: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Klinisch wird es hauptsächlich bei Frauen eingesetzt, die sich einer kontrollierten ovariellen Stimulation im Rahmen einer assistierten Reproduktionstechnologie unterziehen, um vorzeitige LH-Spitzen zu verhindern und dadurch bedingte Fruchtbarkeitsstörungen zu behandeln. Das Medikament zeichnet sich durch wenige Nebenwirkungen, eine hohe Schwangerschaftsrate und eine kurze Behandlungsdauer aus und bietet im Vergleich zu ähnlichen Präparaten in der klinischen Praxis deutliche Vorteile.
Pharmakologische Wirkung
Die pulsatile Freisetzung von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) stimuliert die Synthese und Sekretion von LH und FSH. Die Frequenz der LH-Pulse in der mittleren und späten Follikelphase beträgt etwa einmal pro Stunde. Diese Pulse spiegeln sich in einem vorübergehenden Anstieg des Serum-LH-Spiegels wider. In der Mitte der Menstruation führt die massive GnRH-Freisetzung zu einem LH-Anstieg. Dieser LH-Anstieg kann verschiedene physiologische Reaktionen auslösen, darunter Ovulation, Wiederaufnahme der Meiose der Oozyten und Gelbkörperbildung. Die Gelbkörperbildung bewirkt einen Anstieg des Serumprogesteronspiegels, während der Estradiolspiegel sinkt. Ganirelixacetat ist ein GnRH-Antagonist, der kompetitiv die GnRH-Rezeptoren auf den gonadotropen Zellen der Hypophyse und die nachfolgenden Signalwege blockiert. Es bewirkt eine schnelle, reversible Hemmung der Gonadotropinsekretion. Die hemmende Wirkung von Ganirelixacetat auf die hypophysäre LH-Sekretion war stärker als die auf die FSH-Sekretion. Ganirelixacetat induzierte keine erste Freisetzung endogener Gonadotropine, was mit einem Antagonismus übereinstimmt. Die LH- und FSH-Spiegel in der Hypophyse normalisierten sich innerhalb von 48 Stunden nach Absetzen von Ganirelixacetat vollständig.
