Name | Ganirelix Acetat |
CAS -Nummer | 123246-29-7 |
Molekülformel | C80H113CLN18O13 |
Molekulargewicht | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -Leu-har (ET2) -pro-dala -nh2; ganirelixum; ganirelix acetat; Ganirelix; Ganirelix Acetat USP/EP/
Ganirelix ist eine synthetische Dekapeptidverbindung, und sein Acetatsalz ist Ganirelixacetat ein Gonadotropin-Release-Hormon-Rezeptor-Antagonist. Die Aminosäuresequenz ist: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -Leu-L-Homoarg (9,10-Et2) -Pro-D-Ala-NH2. Hauptsächlich klinisch wird es bei Frauen verwendet, die sich einer assistierten reproduktiven Technologie -kontrollierten Ovarialstimulationsprogrammen unterziehen, um vorzeitige luteinisierende Hormonpeaks zu verhindern und Fruchtbarkeitsstörungen aufgrund dieser Ursache zu behandeln. Das Medikament hat die Eigenschaften weniger unerwünschter Reaktionen, einer hohen Schwangerschaftsrate und einer kurzen Behandlungszeit und hat im Vergleich zu ähnlichen Medikamenten in der klinischen Praxis offensichtliche Vorteile.
Die pulsatile Freisetzung von Gonadotropin-freisetzender Hormon (GNRH) stimuliert die Synthese und Sekretion von LH und FSH. Die Häufigkeit von LH -Impulsen in der mittleren und späten Follikelphasen beträgt ungefähr 1 pro Stunde. Diese Impulse spiegeln sich in transienten Erhöhungen im Serum LH wider. Während der mittleren Menstruationszeit führt die massive Freisetzung von GnRH zu einem Anstieg von LH. Der Midmenstruationsschub kann mehrere physiologische Reaktionen auslösen, darunter: Eisprung, meiotische Wiederaufnahme von Oozyten und Bildung von Korpus luteum. Die Bildung des Corpus luteum führt dazu, dass der Serum -Progesteronspiegel steigt, während die Östradiolspiegel sinken. Ganirelix Acetat ist ein GnRH -Antagonist, der die GnRH -Rezeptoren auf Hypophysen -Gonadotrophen und nachfolgende Transduktionswege wettbewerbsfähig blockiert. Es erzeugt eine schnelle, reversible Hemmung der Gonadotropinsekretion. Die hemmende Wirkung von Ganirelix -Acetat auf die Hypophysen -LH -Sekretion war stärker als die bei FSH. Ganirelix -Acetat konnte die erste Freisetzung endogener Gonadotropine nicht induzieren, was mit dem Antagonismus übereinstimmt. Eine vollständige Wiederherstellung der Hypophysen -LH- und FSH -Werte traten innerhalb von 48 Stunden nach dem Absetzen von Ganirelix -Acetat auf.