Name | Daptomycin |
CAS -Nummer | 103060-53-3 |
Molekülformel | C72H101N17O26 |
Molekulargewicht | 1620.67 |
Eincs -Nummer | 600-389-2 |
Schmelzpunkt | 202-204 ° C. |
Siedepunkt | 2078,2 ± 65,0 ° C (vorhergesagt) |
Dichte | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
Flammpunkt | 87 ℃ |
Speicherbedingungen | In trocken versiegelt, im Gefrierschrank unter -20 ° C gelagert |
Löslichkeit | Methanol: löslich 5 mg/ml |
Säurekoeffizient | (PKA) 4,00 ± 0,10 (vorhergesagt) |
Bilden | Pulver |
Farbe | farblos bis schwach gelb |
N- [n- (1-oxodecyl) -l-trp-d-asn-l-asp-]-cyclo [l-thr*-gly-l-orn-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-methyl-l-glu-]-4- (2-aminophenyl) -4-oxo-l-ABU-]-]-] ;N-[N-Decanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxod ecyl) -l-Tryptophyl-d-asparaginyl-l-α-Aspartyl-L-Threonylglycyl-l-ornithinyl-l-α-Aspartyl-d-alanyl-L-α-Aspartylglycyl-d-syl- (3r) -3-methyl-l-α- α- Glutamyl-α, 2-Diamino-γ-Oxo-Benzenebutanoicacid (13-4) Lacton; Daptomycin; Dapcin; Daptomycin,> = 99%; DaptomycinReadyMadedolution; Daptomycin (LY146032))
Das Antibiotikum -Daptomycin ist ein zyklisches Lipopeptid -Antibiotikum mit einer neuen Struktur, die aus der Fermentationsbrühe von Streptomyces (S. reseosporus) extrahiert wird, was die Biosynthese von Bakterienzellwandpeptidoglycan durch Störungen des Transports von Aminosäuren in der Zellmembran behindert. Durch Veränderung der Eigenschaften der zytoplasmatischen Membran kann die Bakterienmembranfunktion auf verschiedene Weise stören und grampositive Bakterien schnell abtöten. Zusätzlich zu seiner Fähigkeit, auf die meisten klinisch relevanten grampositiven Bakterien zu reagieren, ist Daptomycin für isolierte Stämme, die in vitro Resistenz gegen Methicillin, Vancomycin und Linezolid Resistenz gezeigt haben, wichtiger. Es hat eine starke Aktivität, und diese Eigenschaft hat sehr wichtige klinische Auswirkungen auf kritisch kranken infizierte Patienten. Eosinophile Pneumonie ist eine seltene und sehr schwerwiegende Krankheit mit Symptomen wie Fieber, Husten, Atemnot und Atembeschwerden.
Daptomycin weist eine gute bakteriostatische Aktivität gegen verschiedene antibiotika-resistente Bakterien auf, wie MIC = 0,06-0,5 & mgr; g/ml für Methicillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA) und Methicillin-Resistant Staphylococcus Aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1 & mgr; g/ml für Bakterien, MIC = 0,12 ~ 0,5 & mgr; g/ml für Oxacillin -resistente Staphylococcus -Epidermidis, MIC = 2,5 & mgr; g/ml für Enterococcus hochresistent mit Aminoglycosid Antibiotics, MIC = 2,5 & mgr; g/ml für gmrbia -the miccoit, mic = 2,5 μg/ml for Gmrbia -the miccocs, mic. 0,5 ~ 1 & mgr; g/ml und die MIC von Enterokokken, die gegen Glycopeptid -Antibiotika resistent sind, beträgt 1 ~ 2 μg/ml.