Vardenafil Dihydrochlorid behandelt erektile Dysfunktion 224785-91-5

Pharmakologische Wirkung
Dieses Medikament ist ein Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) -Hemmer. Die orale Verabreichung dieses Arzneimittels kann die Qualität und Dauer der Erektion effektiv verbessern und die Erfolgsrate des sexuellen Lebens bei männlichen Patienten mit erektiler Dysfunktion verbessern. Die Initiierung und Aufrechterhaltung der Penis -Erektion hängt mit der Entspannung der glatten Muskelzellen der Kavernosal zusammen, und das cyclische Guanosinmonophosphat (CGMP) ist ein Mediator für die Relaxation der glatten Muskelzellen der Kavernosal. Dieses Medikament verhindert die Zersetzung von CGMP durch Hemmung von Phosphodiesterase Typ 5, wodurch die Akkumulation von CGMP, die Relaxation des glatten Muskels des Corpus cavernosum und die Errichtung des Penis verursacht wird. Im Vergleich zu Phosphodiesterase -Isozymen 1, 2, 3, 4 und 6 weist dieses Medikament eine hohe Selektivität für Phosphodiesterase vom Typ 5 auf. Einige Daten zeigen, dass seine Selektivität und Hemmwirkung auf Phosphodiesterase Typ 5 besser sind als andere Inhibitoren von Phosphodiesterase Typ 5. Typ -Phosphodiesterase -Inhibitoren sind wenige.

Medizinische Eigenschaften und Anwendungen

1. When used together with CYP 3A4 inhibitors (such as ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, etc.), it can inhibit the metabolism of this drug in the liver , it increases the plasma concentration, prolongs the half-life, and increases the incidence of adverse reactions (such as hypotension, visual changes, Kopfschmerzen, Gesichtsspülung, Priapismus). Dieses Medikament sollte in Kombination mit Ritonavir und Indinavir vermieden werden. In Kombination mit Erythromycin, Ketoconazol und Itraconazol sollte die maximale Dosis dieses Arzneimittels 5 mg nicht überschreiten, und die Dosis von Ketoconazol und Itraconazol sollte 200 mg nicht überschreiten.
2. Patienten, die Nitrate einnehmen oder eine Stickoxid -Donor -Therapie erhalten, sollten vermeiden, dieses Medikament in Kombination zu verwenden. Sein Wirkungsmechanismus ist es, die weiter zu erhöhenCGMP -Konzentration, was zu einer verstärkten blutdrucksenkenden Wirkung und einer erhöhten Herzfrequenz führt. Bei Verwendung zusammen mit α-Rezeptorblockern kann es die blutdrucksenkende Wirkung verbessern und zu einer Hypotonie führen. Daher ist die Verwendung dieses Arzneimittels für diejenigen verboten, die α-Rezeptorblocker verwenden. Eine mittlere Diät (30% der Fettkalorien) hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik einer einzelnen oralen Dosis von 20 mg dieses Arzneimittels, und eine fettreiche Diät (mehr als 55% der Fettkalorien) könnte die Spitzenzeit dieses Arzneimittels verlängern und die Blutkonzentration dieses Arzneimittels verringern. Der Gipfel beträgt etwa 18%.

Pharmakokinetik
Es wird nach oraler Verabreichung schnell absorbiert, die absolute Bioverfügbarkeit der oralen Tablette beträgt 15%und die durchschnittliche Zeit bis zum Peak 1 Stunde (0,5-2H). Orale Lösung 10 mg oder 20 mg, die durchschnittliche Peakzeit beträgt 0,9 Stunden und 0,7 Stunden, die durchschnittliche Spitzenplasmakonzentration beträgt 9 & mgr; g/l bzw. 21 µg/l, und die Dauer des Arzneimitteleffekts kann 1 Stunde erreichen. Die Proteinbindungsrate dieses Arzneimittels beträgt etwa 95%. 1,5 Stunden nach einer einzelnen oralen Dosis von 20 mg beträgt der Arzneimittelgehalt im Sperma 0,00018% der Dosis. Das Medikament wird hauptsächlich in der Leber durch Cytochrom p450 (CYP) 3A4 metabolisiert, und eine geringe Menge wird durch CYP 3A5 und CYP 2C9 -Isoenzyme metabolisiert. Der Hauptmetaboliten wird M1 durch die Deethylierung der Piperazinstruktur dieses Arzneimittels gebildet. M1 hat auch die Wirkung der Hemmung der Phosphodiesterase 5 (etwa 7% der Gesamtwirksamkeit), und seine Blutkonzentration beträgt etwa 26% der Elternblutkonzentration. und kann weiter metabolisiert werden. Die Ausscheidungsraten von Arzneimitteln in Form von Metaboliten in Kot und Urin betragen etwa 91% bis 95% bzw. 2% bis 6%. Die allgemeine Clearance-Rate beträgt 56 l pro Stunde, und die Halbwertszeiten der Elternverbindung und M1 beträgt beide etwa 4 bis 5 Stunden.