Sildenafil Citrat zur Behandlung von Erektionsstörungen 171599-83-0
Produktdetails
| Name | Sildenafil Citrat |
| CAS-Nummer | 171599-83-0 |
| Molekularformel | C28H38N6O11S |
| Molekulargewicht | 666,70 |
| EINECS-Nummer | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Dichte | 1,445 g/cm³ |
| Lagerbedingungen | 2-8°C |
| Bilden | Pulver |
| Farbe | Weiß |
| Wasserlöslichkeit | DMSO: >20 mg/ml |
Synonyme
Viagra, Sildenafilcitrat; 1-[[3-(4,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazincitratesalz; 5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[5,4-e]pyrimidin-7-oncitratesalz; 1-[[3-(6,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazin,2-hydroxy-1,2,3-propantricarboxylat; Sildenafilcitrat (100 mg); Sildenafilcitrat, ≥ 99 %; Sildenafilcitrat, Professional Supply; 5-[2-Ethoxy-5-[(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-onecitrat
Pharmakologische Wirkung
Pharmakologische Wirkung
Sildenafilcitrat ist ein selektiver 5-Phosphodiesterase-Hemmer, der die Stickstoffmonoxid-abhängige, cGMP-vermittelte pulmonale Vasodilatation durch Hemmung des cGMP-Abbaus verstärkt. Neben der direkten Erweiterung der Lungengefäße kann es auch Gefäßumbauprozesse verhindern oder rückgängig machen.
Medizinische Eigenschaften und Anwendungen
Sildenafilcitrat, Handelsname Viagra, ist ein spezifischer Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE5-Hemmer), der nach oraler Einnahme die Erektion verbessern kann. Sildenafilcitrat verstärkt die Wirkung von Stickstoffmonoxid (NO), indem es die Phosphodiesterase Typ 5 hemmt, die zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) im Schwellkörper abbaut. Dadurch erhöht sich der cGMP-Spiegel im Schwellkörper, die glatte Muskulatur entspannt sich, der Bluteinstrom wird gesteigert, die Erektionsdauer verlängert und die Erektionsfestigkeit erhöht. Es ist für Patienten mit erektiler Dysfunktion geeignet. Erwachsene nehmen bei Bedarf bis zu einmal täglich 50 mg oral ein, etwa eine Stunde vor dem Geschlechtsverkehr. Die maximale Dosis beträgt 0,1 g pro Einnahme.
In-vivo-Studien
Bei narkotisierten Hunden verbessert Sildenafilcitrat die Erektionsfähigkeit des Penis unter Stimulation des Beckennervs durch Messung des intracavernösen Drucks. Sildenafilcitrat hob die durch Carbamoylcholin stimulierte Relaxation deutlich auf und hemmte die Superoxidbildung im Schwellkörpergewebe hypercholesterinämischer Kaninchen. Bei Sprague-Dawley-Ratten verbessert Sildenafil die Erektionsfähigkeit zeit- und dosisabhängig, wobei die maximale Erholung am 28. Tag bei einer Dosis von 20 mg/kg pro Tag erreicht wird. Die Verabreichung von Sildenafil führte bei Sprague-Dawley-Ratten zum Erhalt des Kollagenanteils in der glatten Muskulatur sowie der Expression von CD31 und eNOS. Im Vergleich zur Kontrollgruppe reduzierte Sildenafil bei Sprague-Dawley-Ratten signifikant den Apoptoseindex und erhöhte die Phosphorylierung von Akt und eNOS.
