Retaglutid ist ein neuartiger Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Inhibitor, der den Abbau von Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1) und Glucose-dependent Insulin-Releasing Polypeptide (GIP) durch das Enzym DPP-4 im Darm und im Blut hemmt und so deren Wirkungsdauer verlängert. Dadurch wird die Insulinausschüttung der pankreatischen β-Zellen gefördert, ohne den Nüchterninsulinspiegel zu beeinflussen. Gleichzeitig wird die Glucagonausschüttung der pankreatischen α-Zellen reduziert, wodurch der postprandiale Blutzucker effektiver kontrolliert wird. Retaglutid zeichnet sich durch eine gute blutzuckersenkende Wirkung, Verträglichkeit und Compliance aus.