Name | Leuporelin |
CAS -Nummer | 53714-56-0 |
Molekülformel | C59H84N16O12 |
Molekulargewicht | 1209.4 |
Eincs -Nummer | 633-395-9 |
Spezifische Rotation | D25 -31,7 ° (c = 1 in 1% Essigsäure) |
Dichte | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
Speicherbedingung | -15 ° C. |
Bilden | Sauber |
Säurekoeffizient | (PKA) 9,82 ± 0,15 (vorhergesagt) |
Wasserlöslichkeit | Löslich in Wasser bei 1 mg/ml |
Lh-rhleuprolid; leuprolid; leuprolid (menschlich); leuprorelin; [Des-Gly10, d-leu6, pro-nhet9] -Luteeinisationhormon-Releaseassinghormonehuman; (Desgly10, D-Leu6, Pro -Nhet9) -Luteinizinghormon-Releasinghormon; (Des-Gly10, D-Leu6, Pro-NHET9) -Luteinizinghormon-Releasingfaktor; [Des-Gly10, D-Leu6, Pro-NHET9] -lh-rh (menschlich)
Leuprolid, Goserelin, Tripelin und Nafarelin sind in der klinischen Praxis üblicherweise mehrere Medikamente, um Eierstöcke zur Behandlung von Brustkrebs und Prostatakrebs vorenopausal zu entfernen. (GnRH-A-Medikamente, die als GnRH-A-Medikamente bezeichnet werden, sind in der Struktur wie GnRH ähnlich und konkurrieren mit Hypophysen-GnRH-Rezeptoren. Das heißt, das von der Hypophyse abgesuchte Gonadotropin nimmt ab, was zu einer signifikanten Abnahme des vom Eierstock abgesonderten Sexualhormons führt.
Leuprolid ist ein Gonadotropin-freisetzendes Hormon (GNRH) -Analogon, ein aus 9 Aminosäuren bestehendem Peptid. Dieses Produkt kann die Funktion des Hypophysen-Gonaden-Systems, die Resistenz gegen proteolytische Enzyme und die Affinität zum Hypophysen-GnRH-Rezeptor effektiv hemmen als GnRH, und die Aktivität der Förderung der Freisetzung des Luteinisierungshormons (LH) beträgt etwa 20-fache des GnRH. Es hat auch eine stärkere hemmende Wirkung auf die Hypophysen-Gonaden-Funktion als GnRH. Im Anfangsstadium der Behandlung kann das follikelstimulierende Hormon (FSH), LH, Östrogen oder Androgen vorübergehend erhöht werden, und aufgrund der verringerten Reaktion der Hypophysendrüse wird die Sekretion von FSH, LH und Östrogen oder Androgen inhibiert, was zu Abhängigkeiten von Sexualhormonen führt. Sexuelle Krankheiten (wie Prostatakrebs, Endometriose usw.) haben eine therapeutische Wirkung.
Gegenwärtig wird das Acetatsalz von Leuprolid hauptsächlich klinisch verwendet, da die Leistung von Leuprolidacetat bei Raumtemperatur stabiler ist. Flüssigkeit sollte verworfen werden. Es kann zur Behandlung von Endometriose und Uterusfibroiden, zentraler vorzeitiger Pubertät, vorirdischem Brustkrebs und Prostatakrebs und auch für funktionelle Uterusblutungen, die für die konventionelle Hormontherapie kontraindiziert oder unwirksam sind, für die Behandlung von Endometriose und Gebärmutter -Myomen verwendet werden. Es kann auch als Prämedikation vor der Endometriumresektion verwendet werden, die das Endometrium gleichmäßig verdünnen, Ödeme reduzieren und die Schwierigkeit der Operation verringern kann.