Leuprorelinacetat reguliert die Sekretion von Gonadenhormonen
Produktdetails
| Name | Leuprorelin |
| CAS-Nummer | 53714-56-0 |
| Molekularformel | C59H84N16O12 |
| Molekulargewicht | 1209.4 |
| EINECS-Nummer | 633-395-9 |
| Spezifische Rotation | D25 -31,7° (c = 1 in 1%iger Essigsäure) |
| Dichte | 1,44 ± 0,1 g/cm³ (Vorhersage) |
| Lagerbedingungen | -15°C |
| Bilden | Sauber |
| Säurekoeffizient | (pKa) 9,82±0,15 (Vorhersage) |
| Wasserlöslichkeit | Löslich in Wasser mit einer Konzentration von 1 mg/ml |
Synonyme
LH-RH-Leuprolid; Leuprolid; Leuprolid (human); Leuprorelin; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-Luteinisierendes Hormon-Releasing-Hormon (human); (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-Luteinisierendes Hormon-Releasing-Hormon; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-Luteinisierendes Hormon-Releasing-Faktor; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-LH-RH (human)
Pharmakologische Wirkung
Leuprolid, Goserelin, Triprelin und Nafarelin sind einige der in der klinischen Praxis häufig verwendeten Medikamente zur Entfernung der Eierstöcke bei prämenopausalen Patientinnen mit Brustkrebs und Prostatakrebs. (Diese Medikamente werden als GnRH-Antagonisten bezeichnet.) Sie ähneln in ihrer Struktur dem körpereigenen GnRH und konkurrieren mit den GnRH-Rezeptoren der Hypophyse. Dadurch wird die Gonadotropin-Ausschüttung der Hypophyse reduziert, was zu einer deutlichen Verringerung der Sexualhormonproduktion in den Eierstöcken führt.
Leuprolid ist ein Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH), ein Peptid aus neun Aminosäuren. Es hemmt effektiv die Funktion des Hypophysen-Gonaden-Systems, ist resistenter gegenüber proteolytischen Enzymen und bindet stärker an den hypophysären GnRH-Rezeptor als GnRH. Die stimulierende Wirkung auf die Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH) ist etwa 20-mal höher als die von GnRH. Auch die hemmende Wirkung auf die Hypophysen-Gonaden-Funktion ist stärker als bei GnRH. Zu Beginn der Behandlung kann es vorübergehend zu einem Anstieg von follikelstimulierendem Hormon (FSH), LH, Östrogen oder Androgen kommen. Aufgrund der verminderten Ansprechbarkeit der Hypophyse wird die Sekretion von FSH, LH und Östrogen oder Androgen anschließend gehemmt, was zu einer Abhängigkeit von Sexualhormonen führt. Leuprolid kann bei sexuell übertragbaren Erkrankungen (wie Prostatakrebs, Endometriose etc.) therapeutisch eingesetzt werden.
Derzeit wird klinisch hauptsächlich das Leuprolidacetat eingesetzt, da es bei Raumtemperatur stabiler ist. Die Flüssigkeit sollte verworfen werden. Es kann zur medikamentösen Kastration bei Endometriose und Uterusmyomen, zentraler Pubertas praecox, prämenopausalem Brustkrebs und Prostatakrebs sowie bei funktionellen Uterusblutungen angewendet werden, wenn eine konventionelle Hormontherapie kontraindiziert oder unwirksam ist. Es kann auch als Prämedikation vor einer Endometriumresektion eingesetzt werden, um das Endometrium gleichmäßig zu verdünnen, Ödeme zu reduzieren und den Eingriff zu erleichtern.
