Name | Tadalafil |
CAS -Nummer | 171596-29-5 |
Molekülformel | C22H19N3O4 |
Molekulargewicht | 389.4 |
Eincs -Nummer | 687-782-2 |
Spezifische Rotation | D20+71,0 ° |
Dichte | 1,51 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
Speicherbedingung | 2-8 ° C. |
Bilden | Pulver |
Säurekoeffizient | (PKA) 16,68 ± 0,40 (vorhergesagt) |
Wasserlöslichkeit | DMSO: Löslich 20 mg/ml, |
Tadalafil; Cialis; IC 351; (6R, 12Ar) -6- (Benzo [D] [1,3] Dioxol-5-yl) -2-methyl-2,3,12,12a-Tetrahydropyrazino [1 ', 2': 1,6] Pyrido; GF 196960;
Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) hat eine molekulare Formel von C22H19N3O4 und ein Molekulargewicht von 389,4. Es wird seit 2003 bei der Behandlung von männlichen erektilen Dysfunktionen mit dem Handelsnamen Cialis (Cialis) weit verbreitet. Im Juni 2009 genehmigte die FDA Tadalafil in den USA für die Behandlung von Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH) im Rahmen des Handelsnamens ADCIRCA. Tadalafil wurde 2003 als Medikament zur Behandlung von ED eingeführt. Es dauert 30 Minuten nach der Verabreichung, aber der beste Effekt ist 2H nach dem Einsetzen der Aktion, und der Effekt kann 36 Stunden dauern, und sein Effekt wird nicht durch Lebensmittel beeinflusst. Die Dosis von Tadalafil beträgt 10 oder 20 mg, die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg und die Dosis wird gemäß den Ansprechen des Patienten und den Nebenwirkungen des Patienten eingestellt. Vormarktstudien haben gezeigt, dass nach oraler Verabreichung von 10 oder 20 mg Tadalafil für 12 Wochen die effektiven Raten 67% bzw. 81% betragen. Viele Studien haben gezeigt, dass Tadalafil bei der Behandlung von ED eine bessere Wirksamkeit hat.
Erektile Dysfunktion: Tadalafil ist ein selektiver Phosphodiesterase-Typ 5 (PDE5) wie Sildenafil, aber seine Struktur unterscheidet sich von letzterem, und eine fettreiche Diät beeinträchtigt seine Absorption nicht. Unter der Wirkung der sexuellen Stimulation katalysiert die Stickoxid-Synthase (NOS) in Penisnervenden und Gefäßendothelzellen die Synthese von Stickoxid (NO) aus dem Substrat-L-Arginin. Kein aktiviert Guanylatcyclase, das Guanosintriphosphat in cyclische Guanosinmonophosphat (CGMP) umwandelt, wodurch die cyclische Guanosin-Monophosphat-abhängige Proteinkinase aktiviert wird, was zu einer Abnahme der Konzentration von Calciumionen in Glättungsmuskelzellen führt, was die Korpus-Cernosum-EREKTION-ERECTION-ERRECURS-ERECTRIKS-ERRECURS-ERRECTIONS-ERRECTIONS-ERRECTIONEN RELETTIERT. Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) beeinträchtigt CGMP in inaktive Produkte und macht den Penis zu einem schwachen Zustand. Tadalafil hemmt den Abbau von PDE5, was zur Akkumulation von CGMP führt, wodurch der glatte Muskel des Corpus Cavernosum entspannt wird und zur Erektion von Penis führt. Da Nitrate keine Spender sind, erhöht der kombinierte Einsatz mit Tadalafil den CGMP -Niveau signifikant und führt zu einer schweren Hypotonie. Daher ist die kombinierte Verwendung der beiden in der klinischen Praxis kontraindiziert.
Tadalafil arbeitet durch Hemmung von PDEs. GMP wird verschlechtert, sodass die kombinierte Verwendung mit Nitraten einen extremen Blutdruckabfall verursachen und das Synkopenrisiko erhöhen kann. Cy3pa4 -Induktoren verringern die Bioverfügbarkeit von Tadanafil und die Kombination mit Rifampicin, Cimetidin, Erythromycin, Clarithromycin, Itracon, Ketocon und HVI -Protease -Inhibitoren können die Blutkonzentration anpassen. Bisher gibt es keine Berichte, dass die pharmakokinetischen Parameter dieses Produkts von Ernährung und Alkohol beeinflusst werden.