Name | Orlistat |
CAS -Nummer | 96829-58-2 |
Molekülformel | C29H53NO5 |
Molekulargewicht | 495.73 |
Eincs -Nummer | 639-755-1 |
Schmelzpunkt | <50 ° C. |
Dichte | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (vorhergesagt) |
Speicherbedingung | 2-8 ° C. |
Bilden | Pulver |
Farbe | Weiß |
Säurekoeffizient | (PKA) 14,59 ± 0,23 (vorhergesagt) |
(S) -2-forylamino-4-methyl-pentanoicacid (s) -1-[[(2s, 3s) -3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl] methyl] -Dodecylester; RO-18-0647; ORMYL-L-LEUCIN (1S) -1-[[(2S, 3S) -3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl] methyl] dodecylester; orlistat (synthetase/Verbindung); Orlistat (Synthese); Orlistat (Fermentation)
Eigenschaften
Weißes kristallines Pulver, fast unlöslich in Wasser, leicht löslich in Chloroform, extrem löslich in Methanol und Ethanol, leicht zu pyrolyse, Schmelzpunkt beträgt 40 ℃~ 42 ℃. Sein Molekül ist ein Diastereomer, das vier chirale Zentren mit einer Wellenlänge von 529 nm enthält. Seine Ethanollösung weist eine negative optische Rotation auf.
Wirkungsweise
Orlistat ist ein langwirksamer und starker spezifischer gastrointestinaler Lipase-Inhibitor, der die obigen zwei Enzyme inaktiviert, indem sie eine kovalente Bindung mit der aktiven Serin-Lipase-Lipase im Magen und des Dünndarms bildet. Inaktivierte Enzyme können das Fett in Lebensmitteln nicht in freie Fettsäuren und Chemikalie -Glycerins eindämmen, die vom Körper absorbiert werden können, wodurch die Fettaufnahme verringert und das Gewicht verringert wird. Darüber hinaus haben einige Studien herausgefunden, dass Orlistat die Darmabsorption von Cholesterin hemmt, indem Niemann-Pick-C1-ähnliches Protein 1 (Niemann-Pickc1-Like1, NPC1L1) hemmt.
Indikationen
Dieses Produkt in Kombination mit einer leichten hypokalorischen Ernährung ist für die langfristige Behandlung fettleibiger und übergewichtiger Personen angezeigt, einschließlich der mit Fettleibigkeit verbundenen Risikofaktoren. Dieses Produkt verfügt über eine langfristige Gewichtskontrolle (Gewichtsverlust, Gewichtserhaltung und Vorbeugung der Rückprall). Die Einnahme von Orlistat kann die Risikofaktoren im Zusammenhang mit Fettleibigkeit und die Inzidenz anderer Krankheiten im Zusammenhang mit Fettleibigkeit, einschließlich Hypercholesterinämie, Typ-2-Diabetes, gestörter Glukosetoleranz, Hyperinsulinämie, Hypertonie und Organreduktionsfettgehalt reduzieren.
Medizin -Interaktionen
Kann die Absorption von Vitaminen A, D und E reduzieren. Es kann gleichzeitig mit diesem Produkt ergänzt werden. Wenn Sie Vorbereitungen mit Vitaminen A, D und E (wie einigen Multivitaminen) treffen, sollten Sie dieses Produkt 2 Stunden nach der Einnahme dieses Produkts oder vor dem Schlafengehen einnehmen. Menschen mit Typ -2 -Diabetes müssen möglicherweise die Dosis oraler Hypoglykämien (z. B. Sulfonylharnstoffe) reduzieren. Die gleichzeitige Verabreichung mit Cyclosporin kann zu einer Abnahme der Plasmakonzentrationen des letzteren führen. Die gleichzeitige Verwendung von Amiodaron kann zu einer verminderten Absorption der letzteren und einer verringerten Wirksamkeit führen.