| Name | Orlistat |
| CAS-Nummer | 96829-58-2 |
| Molekularformel | C29H53NO5 |
| Molekulargewicht | 495,73 |
| EINECS-Nummer | 639-755-1 |
| Schmelzpunkt | <50°C |
| Dichte | 0,976±0,06 g/cm3 (Vorhersage) |
| Lagerbedingungen | 2-8°C |
| Bilden | Pulver |
| Farbe | Weiß |
| Säurekoeffizient | (pKa) 14,59±0,23 (Vorhersage) |
(S)-2-Formylamino-4-methyl-pentansäure(S)-1-[[(2S,3S)-3-Hexyl-4-oxo-2-oxetanyl]methyl]-dodecylester;RO-18-0647;(-)-Tetrahydrolipstatin;Orlistat;N-Formyl-L-Leucin(1S)-1-[[(2S,3S)-3-Hexyl-4-oxo-2-oxetanyl]methyl]-dodecylester;Orlistat(Synthetase/Verbindung);Orlistat(Synthese);Orlistat(Fermentation)
Eigenschaften
Weißes, kristallines Pulver, nahezu unlöslich in Wasser, leicht löslich in Chloroform, sehr gut löslich in Methanol und Ethanol, leicht pyrolysierbar, Schmelzpunkt 40–42 °C. Das Molekül ist ein Diastereomer mit vier chiralen Zentren; seine ethanolische Lösung zeigt bei einer Wellenlänge von 529 nm eine negative optische Drehung.
Wirkungsweise
Orlistat ist ein langwirksamer und hochpotenter spezifischer gastrointestinaler Lipasehemmer, der die beiden oben genannten Enzyme durch Bildung einer kovalenten Bindung mit dem aktiven Serinrest der Lipase in Magen und Dünndarm inaktiviert. Inaktivierte Enzyme können Nahrungsfette nicht in freie Fettsäuren und Glycerin spalten, die vom Körper aufgenommen werden können. Dadurch wird die Fettaufnahme und somit das Körpergewicht reduziert. Darüber hinaus hemmt Orlistat laut einigen Studien die intestinale Cholesterinaufnahme durch Inhibierung des Niemann-Pick-C1-ähnlichen Proteins 1 (NPC1L1).
Indikationen
Dieses Produkt ist in Kombination mit einer milden kalorienreduzierten Diät zur Langzeitbehandlung von übergewichtigen und adipösen Personen indiziert, auch solchen mit bekannten Risikofaktoren für Adipositas. Es bietet langfristige Wirksamkeit bei der Gewichtskontrolle (Gewichtsverlust, Gewichtserhaltung und Verhinderung des Jo-Jo-Effekts). Die Einnahme von Orlistat kann adipositasbedingte Risikofaktoren und das Auftreten anderer adipositasbedingter Erkrankungen reduzieren, darunter Hypercholesterinämie, Typ-2-Diabetes, gestörte Glukosetoleranz, Hyperinsulinämie, Bluthochdruck und verringerter Fettgehalt in den Organen.
Wechselwirkungen von Medikamenten
Kann die Aufnahme der Vitamine A, D und E beeinträchtigen. Dieses Produkt kann gleichzeitig eingenommen werden. Wenn Sie Präparate mit den Vitaminen A, D und E einnehmen (z. B. einige Multivitaminpräparate), sollten Sie dieses Produkt 2 Stunden nach der Einnahme dieses Produkts oder vor dem Schlafengehen einnehmen. Personen mit Typ-2-Diabetes müssen möglicherweise die Dosis oraler Antidiabetika (z. B. Sulfonylharnstoffe) reduzieren. Die gleichzeitige Einnahme von Ciclosporin kann zu einer Verringerung der Plasmakonzentration von Ciclosporin führen. Die gleichzeitige Anwendung von Amiodaron kann die Aufnahme von Amiodaron und dessen Wirksamkeit verringern.