20 mg Retatrutide Gewichtsverlust Peptid lyophilisiertes Pulver Reta Phiolen Injektion 99 % Retatrutide

Produktbeschreibung
Retatrutid ist ein neuartiges dreifach agonistisches Peptid, das auf den Glucagonrezeptor (GCGR), den glucoseabhängigen insulinotropen Polypeptidrezeptor (GIPR) und den Glucagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptor (GLP-1R) abzielt. Retatrutid aktiviert humanen GCGR, GIPR und GLP-1R mit EC50-Werten von 5,79, 0,0643 bzw. 0,775 nM sowie Maus-GCGR, GIPR und GLP-1R mit EC50-Werten von 2,32, 0,191 und 0,794 nM. Es dient als wichtiges Forschungsinstrument in der Erforschung von Fettleibigkeit und Stoffwechselstörungen.

Retatrutid aktiviert effektiv den GLP-1R-Signalweg und stimuliert die glukoseabhängige Insulinsekretion, indem es sowohl auf die GIP- als auch auf die GLP-1-Rezeptoren einwirkt. Dieses synthetische Peptid weist starke hypoglykämische Eigenschaften auf und wurde als Antidiabetikum für Typ-2-Diabetes (T2D) entwickelt. Es fördert die Insulinfreisetzung und unterdrückt die Glukagonsekretion glukoseabhängig.

Darüber hinaus wurde gezeigt, dass Retatrutid die Magenentleerung verzögert, den Nüchtern- und postprandialen Blutzuckerspiegel senkt, die Nahrungsaufnahme reduziert und bei Personen mit Typ-2-Diabetes einen signifikanten Gewichtsverlust bewirkt.

Biologische Aktivität
Retatrutid (LY3437943) ist ein einzelnes lipidkonjugiertes Peptid, das als potenter Agonist von humanem GCGR, GIPR und GLP-1R fungiert. Im Vergleich zu nativem humanem Glucagon und GLP-1 weist Retatrutid eine geringere Wirksamkeit bei GCGR und GLP-1R auf (0,3× bzw. 0,4×), zeigt jedoch eine deutlich erhöhte Wirksamkeit (8,9×) bei GIPR im Vergleich zum glucoseabhängigen insulinotropen Polypeptid (GIP).

Wirkmechanismus
In Studien mit diabetischen Mäusen mit Nephropathie reduzierte die Gabe von Retatrutid die Albuminurie signifikant und verbesserte die glomeruläre Filtrationsrate. Dieser Schutzeffekt wird auf die Aktivierung des GLP-1R/GR-abhängigen Signalwegs zurückgeführt, der entzündungshemmende und antiapoptotische Wirkungen im Nierengewebe vermittelt.

Retatrutid moduliert zudem direkt die glomeruläre Permeabilität und verbessert so die Urinkonzentration. Erste Ergebnisse deuten darauf hin, dass Retatrutid im Vergleich zu herkömmlichen Behandlungen chronischer Nierenerkrankungen wie ACE-Hemmern und ARBs bereits nach vierwöchiger Behandlung zu einer deutlicheren Reduktion der Albuminurie führt. Darüber hinaus hat es sich als wirksamer bei der Senkung des systolischen Blutdrucks erwiesen als ACE-Hemmer oder ARBs, ohne dass signifikante Nebenwirkungen beobachtet wurden.

Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen von Retatrutide sind gastrointestinaler Natur und umfassen Übelkeit, Durchfall, Erbrechen und Verstopfung. Diese Symptome sind in der Regel leicht bis mittelschwer und klingen in der Regel mit einer Dosisreduktion ab. Etwa 7 % der Probanden berichteten zudem von einem Kribbeln auf der Haut. In den Gruppen mit höherer Dosis wurde nach 24 Wochen ein Anstieg der Herzfrequenz beobachtet, der später wieder auf das Ausgangsniveau zurückging.